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西洛他唑
| 通用名称 |
cilostazol ，西洛他唑 |
| 化学名称 |
6-[4-(1- 环己基 -1H- 四唑 -5- 基)丁氧基 ]-3,4- 二氢 -2(1H)- 喹诺酮 |
| 结构式 |
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| 药理作用 |
西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性，具有抗血小板聚集及血管扩张作用；抑制 TXA2 引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。对各种血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集有强大抑制作用；可使血浆 β- 血栓球蛋白(β-TG ，血小板特异蛋白)，血小板第 4 因子(PF-4 )的浓度显著下降，且可使聚集块解离。对于由 ADP 或肾上腺素诱导引起的血小板聚集，西洛他唑不仅能抑制二次聚集，对初级聚集也有抑制作用，而阿司匹林未显示对初级聚集的抑制作用。西洛他唑能迅速发挥抗血小板聚集作用，对反复给药者仍能发挥作用。因服用西洛他唑而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复。 |
| 规格包装 |
片剂 :50mg/ 片， 12 片 / 盒，铝塑包装 |
| 治疗稳定性间歇跛行的新药 —— 西洛他唑 |
西洛他唑 (6-[4-(1- 环己烷 -1H- 四唑 -5- 丁醇)丁氧基 ]-3,4-2- 氢 -2(1H)- 喹啉，是一种磷酸二酯酸(PDEIII )抑制剂，由美国的 Otsuka, American 公司生产。其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式 C 20 H 27 N 5 O 2 ，相对分子质量 369.47 ，其 CAS 号为 76963-72-1 。本品为白色晶体或粉末，微溶于甲醇和乙醇中，不溶于水中。 |
| 药理作用 |
间歇性跛行是闭塞性周围动脉粥弱硬化的临床表现和典型症状。闭塞性周围动脉粥样硬化系指周围的大、中动脉由于阻塞性粥样硬化病变而致肢体血供受阻，表现为肢体缺血症状，闭塞性病变的发展使动脉管腔逐渐狭窄而致闭塞，也可因斑块内出血或其表面血栓形成而突然堵塞。当侧支循环不能满意肢体血供时或狭窄动脉节段有血栓形成或近段溃疡性粥样斑块内容物脱落致远端运脉栓塞使管腔完全闭塞时造成肢体肌肉疼痛、痉孪或无力，从而出现跛行症状，该症状表现为 “ 行走，疼痛 - 休息，缓解 ” 的重复规律。西洛他唑是喹啉类衍生物，通过抑制细胞的磷酸二酯酶(特别是对 PDEIII 的抑制)来治疗稳定性间歇性跛行。西洛他唑和它的代谢产物是 cAMP-PDEIII 抑制剂。抑制磷酸二酯酶活性和阻碍 cAMP 降解(和转化)导致 cAMP 在血小板和血管内上升，抑制了血小板聚集和使血管扩张，防止血栓形成和血管阻塞，从而有效的达到治疗目的。 |
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